اوکسی‌کدون، یک آلکالوئید اوپیوئیدی نیمه صناعی شبه مورفین است که اثرات ضد درد خود را از طریق اتصال به رسپتورهای اوپیوئیدی مو (mu)، در سیستم اعصاب مرکزی و تقلید اثرات اوپیوئیدهای اندوژن اعمال می‌کند. اوکسی‌کدون همچنین رهاسازی وازوپرسین، سوماتواستاتین، انسولین و گلوکاگن را نیز مهار می‌کند. به‌علاوه، کانال‌های کلسیمی وابسته به ولتاژ را مهار و منجر به هایپرپولاریزاسیون و کاهش تحریک نورونی می‌شود.
