بوسنتان مونوهیدرات، یک آنتاگونیست گیرنده اندوتلین است، مولکول اندوتلین از طریق تنگ کردن عروق خونی منجر به افزایش فشار خون می‌گردد. بوسنتان از طریق مهار عملکرد مولکول‌های اندوتلین، به‌عنوان یک وازودیلاتور عمل کرده و جهت بهبود پرفشاری شریان ریوی و همچنین بهبود توانایی ورزشی و جلوگیری از وخامت شرایط بیمار استفاده می‌شود.
