سیتاگلیپتین فسفات، یک مهارکننده دیپپتیدیل پپتیداز4 (DPP-4) میباشد، که با افزایش پاسخ به انسولین و کاهش گلوکاگون برای کنترل گلایسمیک در دیابت نوع دو بکار میرود. مهار DPP-4 منجر به افزایش پپتید شبه گلوکاگن_1 (GLP-1) و پلیپپتید مهاری معده (GIP) میگردد.