کدئین یک فنانترن آلکالوئیدی طبیعی و آگونیست رسپتور اوپیوئید است که عملکرد ضد درد، ضد اسهال و ضد سرفه دارد. کدئین از طریق اتصال به رسپتورهای اوپیوئیدی در سیستم اعصاب مرکزی، فعالیت اوپیوئیدهای اندوژن را تقلید می‌کند. فعال‌سازی رسپتورهای اوپیوئیدی منجر به کاهش آزاد سازی نوروترانسمیترهای نوسیسپتیو نظیر دوپامین، گابا، نورآدرنالین، و استیل کولین می‌گردد.تحریک رسپتور روده‌ای اوپیوئیدی مو (mu) باعث کاهش حرکات روده‌ای و تاخیر در زمان ترانزیت روده‌ای می‌شود و از این طریق عملکرد ضد اسهال دارد.عملکرد ضد سرفه آن نیز از طریق تاثیر کدئین بر مرکز سرفه در مدولا صورت می‌گیرد.
